РАДОСТЬ ЗДОРОВЬЯ - СИЛА КРАСОТЫ

Главная страница

Болезни: от А до Я

Красота

Народная медицина

Медицинская помощь

Диеты

Все о лекарствах и БАД

Новости медицины

О здоровье

Клуб досуга

 

Целебрекс

Производитель препарата Целебрекс: Pharmacia & Upjohn, США

Целебрекс (Celebrex) (целекоксиб) – первый специфический ингибитор ЦОГ-2, внедренный в клиническую практику, который по химической структуре представляет собой 4-[5-(метилфенил)-3-(трифлюлолметил) - 1Н-пиразол-I-ил] бензинсульфонамид).
Целебрекс в настоящее время разрешен к клиническому применения для лечения остеоартроза (ОА) и ревматоидного артрита (РА) в США и в Европе и зарегистрирован в России.
Следует особо подчеркнуть, что результаты экспериментальных исследований целекоксиба фактически и послужили первым достоверным подтверждением гипотезы о том, что именно ингибиция фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в отсутствии подавления ЦОГ-1, позволяет контролировать развитие простагландин-зависимого воспаления и боли. В процессе экспериментальных исследований in vivo было установлено, что введение целекоксиба при адъювантном артрите на 80-85% уменьшает выраженность воспалительного отека и гиперальгезии. В опытах in vitro было показано, что в зависимости от метода тестирования препарат примерно в 10-3000 раз более эффективно блокирует ЦОГ-2, чем ЦОГ -1, и значительно превосходит в этом отношении традиционные НПВП. Это уникальное свойство препарата связано с особенностями его химической структуры. Полагают, что боковая полярная сульфонамидная группа проникает к активному центру ЦОГ-2, локализующемуся внутри специфической гидрофильной боковой «полости», и ингибирует его активность. Напротив, другая часть молекулы располагается в гидрофобном центральном канале ЦОГ-1, но очень слабо взаимодействует с его активным участком, не вызывая значимого подавления активности этого изофермента.

Исследования эффективности препарата Целебрекс

Длительные (6-12 мес) двойные слепые плацебо-контролируемые и сравнительные (с другими НПВП) клинические испытания эффективности и безопасности Целебрекса были проведены у более чем 11 000 больных остеоартрозом (с преимущественным поражением коленного и тазобедренного суставов) и ревматоидным артритом, причем 35% больных были в возрасте старше 65 лет. Установлено, что Целебрекс (400 мг) равен по эффективности таким широко применяемыми препаратами, как напроксен (500 мг 2 раза в сут) и диклофенак (75 мг 2 раза в сут), и достоверно превосходит плацебо по влиянию на такие параметры, как качество жизни и физическая активность пациентов.
В процессе клинических испытаний особое внимание было уделено безопасности лечения, которая была оценена на очень большом клиническом материале (более 4700 больных), в том числе с помощью числе серийных эндоскопических исследований верхних отделов ЖКТ. Результаты, полученные при исследовании здоровых добровольцев, показали, что выраженность эндоскопических изменений слизистой оболочки желудка на фоне лечения Целебрексом в дозе 100-200 мг/сут в течение 7 дней такая же, как и при приеме плацебо и существенно меньше, чем при приеме напроксена (500 мг 2 раза в сут). В процессе длительного (3-6 мес) динамического эндоскопического исследования больных остеоартрозом и ревматоидным артритом было установлено, что частота образования язв в желудке и двенадцатиперстной кишке у больных, принимавших Целебрекс, не отличается от плацебо и существенно ниже, чем у при приеме напроксена и диклофенака.
Заслуживают внимание данные о том, что в отличие от других НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен и аспирин), при назначении Целебрекса добровольцам (даже в дозе, в 6 раз превосходящей терапевтическую), не отмечено нарушения агрегации тромбоцитов (ЦОГ-1 зависимый феномен) и подавления синтеза тромбоксана В2. Эти материалы хорошо согласуются с результатами анализа результатов клинических испытаний о достоверном снижении частоты кровотечений, у больных, леченных Целебрексом по сравнению с другими НПВП. При сопоставлении результатов клинических испытаний Целебрекса с данными литературы, касающимися частоты гастро­энтерологических побочных эффектов, возникающих на фоне лечения стандартными НПВП, оказалось, что использование Целебрекса позволяет в 8 раз снизить частоту поражения ЖКТ.
Целебрекс является хорошо изученным препаратом для широкого круга больных: было проведено более 70 клинических исследований, в которых участвовали более 16 000 человек, возраст больных в клинических исследованиях Целебрекса составлял от 18 до 79 лет. Это позволяет заявлять о хорошей изученности клинической эффективности препарата, его взаимодействии с другими лекарственными средствами, о его побочных эффектах.
Таким образом, помимо прямых показаний к применению, Целебрекс, который является представителем НПВП, можно использовать при лечении заболеваний, сопровождающихся болевым и суставным синдромами, так как препарат обладает анальгезирующим и противовоспалительным эффектами. Важным является то, что частота поражений ЖКТ при приеме Целебрекса минимальна и сравнима с таковой при применении плацебо. Целебрекс не влияет на агрегацию тромбоцитов. Кроме этого, у Целебрекса отсутствует взаимодействие с гипотензивными и сахароснижающими препаратами, а также с метотрексатом, что значительно расширяет возможности его применения, особенно у пожилых больных.

Метод Фолля

 

грипп препараты беременность прополисная мазь иммунитет бронхит диабет мед прополис

Общий анализ крови

Простуда или грипп?

Препараты от простуды

Беременность

Мазь с прополисом

Иммунитет

Бронхит

Сахарный диабет

Мед от кашля

Лечение прополисом

пшеница антиоксиданты синусит пыльца рыбий жир ангина средства боль в горле температура аюрведа

Зародыши пшеницы

Антиоксиданты

Лечение синусита

Цветочная пыльца

Рыбий жир

Ангина

Народные средства от всех болезней

Боль в горле

Высокая температура

Аюрведа

© Все права защищены. 2008 г. При использовании информации в печатном или электронном виде ссылка на MShealthy.com.ua обязательна.

Обратная связь: E-mail: info@MShealthy.com.ua

Наш сайт обеспечивает Вас современной и достоверной информацией, которая не предназначена для самодиагностики или самолечения.

Консультация врача является обязательной!

  Rambler's Top100